Description
In diesem Buch wird eine Methode zur Herstellung eines selbstmikroemulgierenden Wirkstoffabgabesystems (SMEDDS) fr das schwer wasserlsliche Medikament Cefadroxil-Monohydrat erlutert. Die Auswirkungen des ls, des Tensids und des Co-Tensids auf die Lslichkeit des Medikaments und ihre Verhltnisse zur Bildung effizienter und stabiler SMEDDS wurden untersucht. Fr die Formulierung der SMEDDS wurde die Wassertitrierungsmethode verwendet. Die SMEDDS wurden durch morphologische Beobachtung, Kgelchengre, Messung des Trbungspunktes, Bestimmung der Viskositt, des Brechungsindexes, des prozentualen Transmissionsgrades, des Wirkstoffgehalts der SMEDDS von Cefadroxil-Monohydrat und durch eine In-vitro-Freisetzungsstudie charakterisiert. Die optimale Formulierung F2 bestand aus lsure, Tween-80 und PEG-400 mit einem Mischungsverhltnis von 1:1. Der In-vitro-Freisetzungstest zeigte eine vollstndige Freisetzung von Cefadroxil-Monohydrat aus SMEDDS in etwa 1,5 Stunden. Es wurden orale SMEDDS-Formulierungen von Cefadroxil-Monohydrat hergestellt, die im Vergleich zum markierten Produkt eine ausgezeichnete Lslichkeit des Medikaments und eine verbesserte In-vitro-Freisetzung von Cefadroxil-Monohydrat aufweisen. Die ausgewhlte Formulierung F2 wurde fr pharmakokinetische Studien getestet und zeigte im Vergleich zur vermarkteten Formulierung eine erhhte orale Bioverfgbarkeit von Cefadroxil-Monohydrat.
